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国产纳米脂质体突破量产瓶颈

2019-07-27 点击:1063

国内纳米脂质体突破了生产瓶颈。净红药“快递”下降“付钱”

记者唐唐我们的记者张伟

当一个人生病时,他们经常不得不挂水吃药。但是,药物进入人体后,想要到达指定位置,停留较长时间,更好地吸收,避免被“朋友”意外伤害。这不是一帆风顺的。

在过去的20年中,越来越多的新型纳米药物制剂进入市场,并且已经出现了载体中具有“小笼子”名称的纳米脂质体。由脂质双层形成的纳米颗粒大小的囊泡可以包封具有高毒副作用,稳定性差和快速降解的药物。通过与细胞膜合并,待携带的药物在病变部位浓缩以实现靶向给药,同时,可以改善治疗效果,可以改善毒性,并且可以提高稳定性。

世界上最大的脂质纳米粒子生产线,并荣获江苏省科技进步一等奖。龙服务很重?除了纳米脂质体在药物载体中的作用外,还有哪些未知用途?

被称为“复兴”的秘密武器

脂质体的形成归功于一种叫做磷脂的物质的自组装特性。磷脂是两亲物质,其一端在一端是亲水的。由于其分子构型的特殊性,磷脂在水中自发组装成双分子膜结构,其中一部分在内部,通常称为“囊泡”。

最早的脂质体在水中天然形成。在科学家发现其特殊技能后,他们试图人工合成磷脂化合物以实现大规模生产。脂质体的直径通常为数十纳米至数毫米,“纳米脂质体”为具有纳米尺寸的脂质体。

脂质纳米材料的膜结构非常靠近细胞膜,为药物输送和吸收提供了便利。因此,脂质体可以包封在活性成分中并引入细胞中,使活性成分容易地进入细胞。

在许多常见药物中,有脂质体。如抗肿瘤药物,靶向网状内皮药物,蛋白质和核酸药物,抗菌药物,抗炎激素药物等。此外,基于脂质体的药物“纯粹不昂贵”,并且可以通过静脉内注射,皮下和肌内注射,口服给药,肺部给药和皮肤给药来给药。

“脂质体的大小与给药途径和药物释放速度有关,但纳米大小的脂质体作为药物载体具有明显的优势。”顾宁教授告诉记者,如柔红霉素脂质体,粒径为60. - 120 nm,由于其粒径小,进入血液循环后不易被网状内皮系统的吞噬细胞识别,因此可以长时间留在血液循环中。同时,该药物制剂没有显着的心脏毒性。

近年来,越来越多的纳米脂质体药物进入国际市场,成为世界上发展最快的高端药物制剂。纳米脂质体不仅在制药行业中发挥着重要作用,而且还是化妆品行业的专业“快递员”。它可以很好地保持化妆品的活性,使生长因子等成分更快,更完全地进入角质层,增强细胞修复。因此,脂质体包裹被称为“复兴”的秘密武器。

亲脂性亲水性“两亲性”增加了大规模生产的难度

近年来,在国际制药工业中,灵巧多功能的纳米脂质体几乎变成“净红色”。

目前,全球共有29种纳米脂质体药物被批准上市销售。此外,87种纳米脂质体药物正在临床研究中,132种纳米脂质体药物正处于临床前研究阶段。其中,美国食品药品管理局(FDA)批准了13种纳米脂质体药物。

与此形成鲜明对比的是,在中国,只有三种纳米脂质体药物被批准用于注射,紫杉醇注射用脂质体,盐酸多柔比星脂质体和注射用两性霉素B脂质体。

10年前,中国的相关药品和化妆品甚至一片空白。中国人根本没有这种药物和化妆品,因为脂质纳米材料的关键技术掌握在外国人手中。

纳米脂质体药物的国际市场份额逐年增加,中国在该领域的工业化发展缓慢。 “原因是纳米脂质体药物所需的脂质纳米材料是完全进口的。价格远远超过原料药本身;其次是国产脂质体药物制剂的质量,纯度和稳定性需要提高;第三是脂质纳米材料的组装技术和脂质纳米药物的制备工艺水平高且难度大。“顾宁教授告诉记者。

在20世纪70年代,当脂质体首次用作药物载体时,由于结构极不稳定和药物包封效率低,它们一度被忽略。随着对脂质体的深入研究,已经初步解决了存在的问题。在20世纪90年代初,经济和高效的抗真菌和抗癌药物脂质体产品被引入市场,极大地促进了脂质体的研究和开发。

脂质纳米材料具有独特的亲水性和亲脂性“两亲性”性质,使得可以在同一药物中同时添加亲脂性亲水性药物和活性成分。

然而,研究人员还发现,脂质纳米材料的“两亲性”是一把“双刃剑”,它为药物输送提供了便利,增加了大规模生产的难度。因此,脂质纳米材料的制备过程复杂,难以除去杂质,中间体和产物难以纯化,难以大量生产。

“风吹两面”也是一个很好的用途

用于制备纳米脂质体的原料并不复杂,但是在不掌握门口的情况下它们不能用于纳米脂质体。

精心制备的脂质体具有磷脂的双分子壳,其结构与细胞膜相似。它体积小,直径小于150纳米,有助于活性物质的渗透。

实现脂质纳米材料的定位和合成路线尤为重要。为此,顾宁教授团队提出了一种新的合成和纯化创新脂质纳米材料的工艺。他们通过自制分离包装和独立的分离纯化技术实现了高纯度脂质纳米药物载体材料的产业化。

脂质纳米材料具有亲水末端和亲脂末端。它似乎具有墙草的特征,两侧都吹着风。如何使用它也很特别。经过反复实验,研究人员终于找到了“好主意”。 “我们创造性地将油溶性药物放在亲油酸的外层,将水溶性药物放入亲水性内层,以最大限度地发挥药物的作用,真正提升优势,避免弱点,”教授顾宁说。

根据顾宁教授的说法,他们开发了一种新的脂质纳米材料合成和纯化工艺,采用“一锅法”反应制备关键中间体,产率提高了一倍。同时,利用脂质体协同技术,突破了甘草酸药物磷脂复合物组装的关键瓶颈,并与甘草酸二铵和脂质物质磷脂酰胆碱络合形成脂质复合物,极大地改善了甘草酸。亲脂性使得更容易穿过消化道的多重膜结构进入血液循环,有效地解决了甘草酸的低口服生物利用度的问题。

该项目成功后,国内脂质纳米材料价格大幅下降,大大降低了脂质体药物的总体成本。此外,脂质纳米粒子技术已广泛应用于国内一线化妆品公司,已成为制备具有美白,抗衰老和抗皱功能的化妆品的主要工具。

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